Dr. REDDY"s Laboratories Д-р Редди с Лабораторис Лтд Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Индия Россия

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные 10 - блистеры (2) - коробки картонные. 20 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. 50 г - алюминиевые (1) - пачки картонные. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Описание лекарственной формы

• Гель для наружного применения 1% Белые с желтоватым оттенком круглые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью. Гель для наружного применения 1% прозрачный, светло-желтого или желтого цвета, свободный от посторонних частиц. Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом. Таблетки диспергируемые

Фармакологическое действие

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения. Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1,5-2,5 ч. Связь с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Cmax) – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие). Период полувыведения (T1/2) нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Особые условия

Поскольку Найз® частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени. Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия в строгом соответствии с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению. Так как препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Состав

• Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) 40 мг, крахмал кукурузный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, тальк 1 мг. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: амтолметин гуацил 600 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 40,1 мг, гипромеллоза (15 cps) 6,0 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) 120,3 мг, кремния диоксид коллоидный 1,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип-А) 24,0 мг, магния стеарат 8,0 мг; Пленочная оболочка: гипромеллоза (5 срs) 12,5 мг, титана диоксид 6,25 мг, макрогол-400 1,25 мг. нимесулид 10 мг Вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон, пропиленгликоль, макрогол, изопропанол, карбомер 940, бутилгидроксианизол, тимеросал, калия фосфат, вода, ароматизатор. нимесулид 10 мг; вспомогательные вещества: N-метил-2-пирролидон 250 мг, пропиленгликоль 100 мг, макрогол 315,5 мг, изопропанол 100 мг, вода очищенная 200 мг, карбомер-940 20 мг, бутилгидроксианизол 0,2 мг, тиомерсал 0,1 мг, калия дигидрофосфат 0,2 мг, ароматизатор (Нарцисс-938) 4 мг. нимесулид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый

Найз показания к применению

• - ревматоидный артрит; - суставной синдром при ревматизме и обострении подагры; - псориатический артрит; - анкилозирующий спондилоартрит; - остеохондроз с корешковым синдромом; - радикулит; - ишиас; - люмбаго; - остеоартроз; - артриты различной этиологии; - артралгия; - миалгия ревматического и неревматического генеза; - воспаление связок, сухожилий, бурситы; - постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы); - болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль); - лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Найз противопоказания

• - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; - кровотечения из ЖКТ; - "аспириновая триада"; - нарушения функции печени; - выраженная почечная недостаточность (КК

Найз дозировка

• 1 % 100 мг 50мг 50мг/5мл 600 мг

Найз побочные действия

• Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей Со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения. Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – подъем артериального давления. Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Прочие: часто ¬ – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка. Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. При нанесении более 50 г геля на обширные участки кожи возможно развитие передозировки (системные побочные реакции). Специфического антидота нет. Следует срочно обратиться к врачу.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Таблетки Найз – это селективный ингибитор ЦОГ-2, применяемый при лечении суставных заболеваний и уменьшения боли различной этиологии.

Препарат оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее и антиагрегантное действие. Подавляет образование простагландина в очаге воспаления, селективно ингибирует ЦОГ2.

Редко может вызвать побочные эффекты в связи с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях. Замедляет перекисное окисление липидов, не оказывает влияния на фагоцитоз и гемостаз.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата достигается через 1,5–2,5 часа после приема. Период его полувыведения составляет 3 часа.

Основным метаболитом в его составе является активный гидроксинимесулид. В печени данное лекарственное средство биотрансформируется. Вывод осуществляется преимущественно почками. Не кумулирует при длительном применении.

Действующее вещество – нимесулид.

Показания к применению

От чего помогают таблетки Найз? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• при ревматоидном и псориатическом артрите;
• радикулите;
• суставном синдроме при обострении подагры и ревматизме;
• анкилозирующем спондилоартрите;
• остеохондрозе с корешковым синдромом;
• ишиасе;
• артритах различной этиологии;
• люмбаго;
• лихорадке различного генеза, включая инфекционно-воспалительные заболевания;
• миалгии ревматического и неревматического генеза;
• посттравматических воспалениях мягких тканей, ушибах, повреждениях и разрывах связок;
• артралгии;
• остеоартрозе;
• воспалении сухожилий, связок, бурситах;
• болевом синдроме, вызванном травмами или в послеоперационном периоде, при менструальной, зубной или головной боли.

Инструкция по применению таблеток Найз, дозировки

Диспергируемую таблетку растворяют в небольшом количестве воды (1-2 чайные ложки) до получения однородной суспензии, принимают внутрь и запивают водой или любой другой жидкостью.

Стандартная дозировка согласно инструкции по применению – от 1 до 2 таблеток Найз 50мг \ 2 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка – 400 мг. (8 таблеток по 50 мг \ 4 таблетки по 100мг.).

Детям младше 12 лет препарат назначают в форме суспензии под контролем врача.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Найз:

• Со стороны органов пищеварительной системы – боли в области эпигастрия, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, боли в области правого подреберья, понос, изжога, метеоризм, отрыжка кислым, обострение хронических заболеваний, развитие болезни Крона, увеличение печени и активности печеночных трансминаз;
• Со стороны нервной системы – головные боли и головокружения;
• Со стороны кроветворной системы – тромбоцитопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, анемия, агранулоцитоз;
• Аллергические реакции – сыпь на коже, учащение приступов бронхиальной астмы, бронхоспазм, крапивница, в редких случаях при повышенной чувствительности возможно развитие анафилактического шока.

Противопоказания

Противопоказано назначать Найз в следующих случаях:

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• кровотечения из ЖКТ;
• “аспириновая триада”;
• нарушения функции печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
• беременность и лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление выраженности побочных реакций. Как правило, это нарушение функции почек, печеночная недостаточность, раздражение желудочно-кишечного тракта, судороги, угнетение дыхания, повышение АД.

При появлении любого из этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обеспечить лечение: в первую очередь промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию.

Явно выраженного антидота не существует. Гемодиализ и форсированный диурез не приносят нужных результатов.

Аналоги Найз, цена в аптеках

При необходимости, заменить таблетки Найз можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

1. Апонил,
2. Сулайдин,
3. Вольтарен,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Найз, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Найз 100 мг 20 шт. – от 190 до 252 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности суспензии, таблеток и таблеток диспергируемых – 3 года.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается при нарушениях функции почек и проблемах со зрением.

Длительный курс требует контроля функции печени и почек.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому при занятии потенциально опасными видами деятельности следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Найз усиливает действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, уменьшает действие фуросемида, увеличивает риск побочных реакций метотрексата.

При одновременном приеме с литием нимесулид повышает его плазменные концентрации.

Нимесулид имеет высокую степень связывания с белками плазмы, в связи с этим пациенты, которые находятся на одновременном лечении гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Таблетки Найз усиливают действие циклоспорина на почки.

В сочетании с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина усиливается риск развития кровотечений в ЖКТ.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

НАЙЗ®

Регистрационный номер: П №012824/03

Торговое название: Найз®

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Химическая формула: 4"-нитро-2"-фенокси-метан сульфонанилид (CAS 51803-78-2).

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит в качестве активного вещества 100 мг нимесулида и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Описание: почти белые с желтоватым оттенком круглые, двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код ATX: М01АХ17

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин- изомеразы образуется лростагландин Е3. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана Aj, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови -1,5- 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми альфа1- гликопротеидами -1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови.

Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения- 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит-4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89-4,78 часа. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тенденит, альгодисменорея, зубная и головная боль, лихорадка различного генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых- 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг-100 мг не более 2 раз в день.

Побочное действие

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) - 40 мг, крахмал кукурузный - 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 35 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, тальк - 1 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. C max нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.

Распределение

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие на почки.

При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.

Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.

Использование в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Найз (МНН нимесулид) - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) от DR. REDDY`S LABORATORIES (Индия), селективный ингибитор фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). НПВС являются одними из наиболее используемых препаратов в медицинской практике. Несмотря на относительную схожесть механизма действия - подавление активности ЦОГ - данная фармакологическая группа неоднородна по своему составу, и отдельные ее представители значительно отличаются по особенностям терапевтического действия и способности вызывать побочные реакции. Профиль безопасности определяется в первую очередь избирательностью действия в отношении ЦОГ. Как известно, противовоспалительное и обезболивающее действие НПВС обусловлено подавлением активности ЦОГ-2, управляющей процессом образования медиаторов воспаления простагландинов в воспалительном очаге. При этом большинство нежелательных побочных эффектов связано с подавлением ЦОГ-1, регулирующей продукцию цитопротекторных простагландинов. Учитывая это обстоятельство фармакологи создали новую подгруппу НПВС - избирательные ингибиторы ЦОГ-2, использование которых обеспечивает большую эффективность и безопасность лечения. Найз является одним из самых заметных представителей этой подгруппы. Препарат оказывает противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффект, не ограничивая при этом свое действие одним лишь ингибированием ЦОГ-2: помимо этого Найз также препятствует образованию агрессивных свободных радикалов, а также угнетает образование фактора некроза новообразований.

На сегодняшний день доказано и хондропротекторное действие препарата, которое реализуется посредством торможения гибели хондроцитов, что играет важную роль в терапии пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата с деструкцией суставного хряща (остеоартроз, ревматоидный артрит). Ввиду столь разностороннего действия нимесулида препарат показан для лечения самого широкого спектра заболеваний. Его эффективность и безопасность оценивалась сразу в нескольких крупных рандомизированнных исследованиях. В частности, нимесулид показал значительно большую антипиретическую активность в сравнении с парацетамолом, сохраняя при этом благоприятный профиль безопасности, делающий возможным использование препарата в педиатрической практике. Как известно, самыми распространенными побочными эффектами НПВС являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Клинически было установлено, что при использовании нимесулида они возникают реже таких НПВС, как диклофенак и напроксен. Найз выпускается в форме таблеток (в т.ч. диспергируемых) и геля. Гель ослабляет или купирует болевые ощущения в месте нанесения, включая суставные боли (как в покое, так и в движении), способствует увеличению подвижности суставов. При продолжительном использовании препарата рекомендуется периодически контролировать показатели функциональной активности печени и почек.

Фармакология

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н 2 , из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е 2 . Уменьшение концентрации простагландина Е 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е 2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А 2 , ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.

Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. C max нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α 1 -гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.

V d составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T 1/2 - 1.56-4.95 ч, T 1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью (КК от 80 до 30 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые светло-желтого цвета, со скошенными краями, в форме буквы "D", на одной стороне тиснение "NK", другая сторона - гладкая.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 38 мг, кальция дигидрофосфат - 35 мг, крахмал кукурузный - 25.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, тальк - 0.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.5 мг, аспартам - 7.5 мг, ароматизатор ананасовый - 5 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.

Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.

Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата - 10 дней.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось.

При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие

Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.

Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.

Показания

• ревматоидный артрит;
• суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• радикулит;
• ишиас;
• люмбаго;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгия;
• миалгия ревматического и неревматического генеза;
• воспаление связок, сухожилий, бурситы;
• постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
• лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• кровотечения из ЖКТ;
• "аспириновая триада";
• нарушения функции печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
• детский возраст до 2 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Найз противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).

Особые указания

С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.

При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.